1.祛风除湿，该品辛温，辛能行散，温胜寒湿。八肝经，故能祛风除湿，如《本草纲目》曰透骨草“治筋骨一切风湿疼痛挛缩。”若因风寒湿邪侵袭肢体经络而导致肢体疼痛，麻木，屈伸不利。可选用该品，祛风散寒胜湿，病邪去，则诸症自愈。
2.舒筋活络，该品辛散温通，入肝经，而肝主筋.故该品具有舒筋活络之功效。对于外感风寒之邪，经气失宣，症见肢体筋脉收缩抽急，不能舒转自如。可选用透骨草，祛风散寒，舒筋活络治之。如《陕甘宁青中草药选》即选用该品，治筋骨拘挛。
3.活血止痛，该品辛散温通，入肝经血分，故能活血止痛。对于一身上下，心腹腰膝，内外各种疼痛，均可选用该品治之，取其辛温善走，活血利气之功，血气通则不痛。
4.解毒化疹，灵秘丹药笺》曰“疗热毒。”《杨诚经验方》选用该品，治肿毒初起。《陕甘宁青中草药选》则用该品，治阴囊湿疹，疮疡肿毒。故可思透骨草治疗疮癣肿毒，阴囊湿疹，一般多煎水外洗。因本药外洗还有引药透入经络、血脉，而祛风、活血、止痛的特点。
水煎剂的镇痛抗风湿作用与水杨酸类药物相似.服药后2～3小时发挥作用，其干燥全草每次剂量15-30克/日，分2—3次口服。水煎剂外用有抗炎、杀菌、收敛创面作用，适用一般疮癣肿毒。